کپسول اپانوتین عوارض جانبی موارد مصرف منع دارویی
موارد مصرف
فنیتوئین در کنترل تمام انواع صرع به غیر از حملات صرع کوچک، درد عصب سه قلو، حمله مداوم صرعی، آریتمی قلبی و نیز برای تسریع در التیام زخمها(بصورت موضعی) بهکار میرود.
مکانیسم اثر
این دارو در غلظت های درمانی با انسداد کانالهای سدیم و مهار ایجاد پتانسیلهای عمل تکراری اثر ضد تشنج خود اعمال میکند. فنیتوئین همچنین آزادشدن سروتونین و نوراپینفرین را مهار کرده و بر غلظت سایر واسطههای عصبی تأثیر میگذارد.
فارماکوکینتیک
جذب خوراکی اشکال مختلف فنیتوئین آهسته و متغییر است. جذب فنیتوئین در تزریق داخل عضلانی غیرقابل پیش بیتی است. پیوند دارو به پروتئین بسیار زیاد است. این دارو در کبد متابولیزه شده و از طرق ادرار دفع میشود. متابولیسم این دارو وابسته به مقدار داروی مصرفی بوده و اشباع پذیر است. نیمه عمر این دارو به طور متوسط ۲۴ ساعت است.
موارد منع مصرف
در صورت وجود پورفیری، اختلالات بافت هدایتی قلب، برادی کاردی سینوسی، بلوک سینوسی- دهلیزی ، بلوک قلبیدرجه ۲ و ۳، سندرم استوک-آدامز نباید مصرف شود.
هشدارها
– در صورت مقدار مصرف زیاد دارو ، ممکن است متابولیسم کبدی اشباع شود و غلظت پلاسمایی دارو از محدوده درمانی بیشتر و سمیت بروز کند.
۲. این دارو در موارد زیر باید با احتیاط فراوان مصرف شود: عیبکارکبد، پورفیری، عیبکار کلیه و حساسیت به دارو.
۳. این دارو ممکن است غلظ پلاسمایی کلسیم را کاهش داده و درنتیجه راشیتیسم و استئومالاسی بروز کند.
۴. تزریق وریدی فنیتوئین با سرعت بیش از ۵۰ میلیگرم در دقیقه ممکن است منجر به کلاپس قلبی- عروقی همراه با آریتمی، کمی فشارخون،تضعف CNSو تغییراتی در عملکرد تنفسی( از جمله توقف تنفسی) گردد.
۵. انجام آزمون شمارش تام سلولهای خون، اندازهگیری عملکرد کبد، تعیین فشارخون، بررسی عملکرد سیستم قلبیعروقی و تنفسی، بررسی وضعیت دندانها، الکتروآنسفالوگرام و تعیین غلظت دارو در سرم در طول درمان با این دارو ضروری است.
عوارض جانبی
تهوع ، استفراغ ، اغتشاش شعور، سرگیجه، سردرد، رعشه، عصبانیت، بیخوابی، ندرتاً دیسکینزی، نوروپاتی محیطی، عدم تعادل، اختلال در تکلم، حرکات مداوم و غیر ارادی چشم به عقب و جلو، تاری دید، بثورات جلدی، بزرگ شدن ترکیب صورت، پرمویی، آکنه، تب و هپاتیت، آریتم مولتیفرم، نکروز پوست، لنفادنوپاتی و هیپرتروفی لثهها از عوارض جانبی دارو هستند.
تداخل دارویی
این دارو غلظ پلاسمایی کلونازپام، کاربامازپین و والپروات را کاهش و غلظت پلاسمایی فنوباربیتال را افزایش میدهد. گاهی اوقات نیز غلظت پلاسمایی اتوسوکسیمید و پریمیدون را کم میکند. اسید استیل سالسیلیک، داروهای ضد باکتریایی شامل کلرامفنیکل سیکلوسرین، ایزونیازید، کوتریموکسازول و مترونیدازول و نیزفلوکستین، دیلتیازم، نیفیدیپین و سایمتیدین غلظت پلاسمایی فنیتوئین را زیاد میکنند. این دارو متابولیسم وارفارین را کاهش میدهد. داروهای ضد افسردگی و ضد جنون با کاهش آستانه تشنج، با اثر ضد تشنجی این دارو مقابله میکنند. فنیتوئین غلظت پلاسمایی داروهای ضد افسردگی سهحلقهای را کاهش میدهد. متابولیسم سیکلوسپورین توسط فنیتوئین تسریع شده و در نتیجه غلظت پلاسمایی آن کاهش مییابد. فنیتوئین متابولیسم داروهای ضد بارداری خوراکی را افزایش و در نتیجه اثر آنها را کاهش میدهد. متابولیسم فنیتوئین در صورت همزمان با فلوکونازول، ایتراکونازول ، کتوکونازول و میکونازول کاهش مییابدو در نتیجه غلظت پلاسمایی آن افزایش مییابد.
نکات قابل توصیه
. از قطع ناگهانی مصرف این دارو باید اجتناب شود.
۲. در نارسایی کبدی مقدار مصرف دارو باید کاهش یابد.
۳. به منظور کاهش تحریک گوارش میتوان دارو را با غذا یا شیر مصرف کرد.
۴. رعایت بهداشت دندانها و مراجعه منظم به دندانپزشک، تاحدی از حساسشدن، خونریزی و بزرگ شدن لثهها جلوگیری میکند.
۵. مصرف فنیتوئین در دوران بارداری، موجب افزایش خطر خونریزی کشنده در ۲۴ ساعت اول تولد در نوزاد میگردد. با تجویز ویتامین k قبل از زایمان به مادر وبه نوزاد در موقع تولد، میتوان این خطر را کاهش داد.
۶. تجویز دارو از راه تزریق داخل عضلانی توصیه نمیشود.
۷. توصیه میشود که فنیتوئین سدیم تزریقی به مایعات حجیم تزریقی وریدی اضافه نشود. یا با سایر داروها مخلوط نگردد. چون ممکن است رسوب نماید.
۸. از نشت دارو به بافتهای اطراف رگ باید اجتناب شود، زیرا خاصیت قلیایی فنیتوئین زیاد بوده و به بافت آسیب میرساند.
۹. دوره درمان با دارو باید کامل شود.
۱۰. در صورت فراموش کردن یک نوبت مصرف دارو، اگر رژیم درمانی یک قرص در روز باشد، به محض به یاد آوردن ، آن نوبت باید مصرف شود و از دو برابر کردن مقدار مصرف بعدی باید خودداری گردد. در صورتی که رژیم درمانی چند قرص در روز باشد اگر تا زمان مصرف نوبت بعدی کمتر از ۴ ساعت باقی مانده باشد، از مصرف نوبت فراموش شده و دو برابر کردن مقدار مصرف بعدی باید خودداری گردد.
۱۱. به منظور بررسی پیشرفت درمان، مراجعه منظم به پزشک ضروری است.
۱۲. در صورت نیاز به هرگونه عمل جراحی، باید پزشک از مصرف دارو مطلع باشد.
۱۳. هنگام رانندگی یا کار با ماشین آلاتی که نیاز به هوشیاری دارند،باید احتیاط نمود.
مقدار مصرف
خوراکی
بزرگسالان : به عنوان ضد تشنج ابتدا ۱۲۵ میلیگرم سه بار در روز از سوسپانسیون خوراکی و ۱۰۰میلی گرم از کپسول مصرف میشود و سپس مقدار مصرف بر حسب نیاز و تحمل بیمار ۱۰-۷ روز تنظیم میگردد.
کودکان: به عنوان ضد تشنج، ابتدا mg/kg/day5 در دو یا سه مقدر منقسم مصرف میشود و سپس مقدار مصرف بر حسب تحمل و نیاز بیمار تنظیم میگردد. به عنوان نگهدارنده، mg/kg/day8-4 در دو یا سه مقدار منقسم بر حسب تحمل بیمار مصرف میشود.
تزریقی:
بزرگسالان: انفوزیون یا تزریق آهسته داخل وریدی برای کنترل صرع مداوم ، به میزام mg/kg15 (سرعت تزریق بیش از mg/min50 نباشد) توصیه میشود، مقدار مصرف نگهدارنده ۱۰۰ میلیگرم میباشد که هر ۸-۶ ساعت تجویز میگردد.
کودکان: میزان تجویز اولیه mg/kg20-15 میباشد که با سرعت mg/kg/min1 تجویز میشود.
اشکال دارویی
Capsule: 50mg . 100mg
Injection: 250mg/5ml
Suspension: 30 mg/ 5 ml
Topical Cream: 1%
Scored Tablet : Phenytion sodium 100mg + Phenobarbital 50mg